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3. Antialérgicos

Los antihistamínicos H1 que tienen las siguientes indicaciones terapéuticas: son eficaces y seguros en el tratamiento sintomático de diversas enfermedades alérgicas (urticaria, edema angioneurótico, rinitis, conjuntivitis estacional, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, picaduras de insectos). Los efectos centrales de algunos fármacos de este grupo tienen considerable valor terapéutico para la prevención y tratamiento del mareo en el viajero. Son útiles para el tratamiento sintomático del prurito. Solo serían de elección en el prurito mediado por histamina. En el prurito por otras causas sería preferible administrar una benzodiazepina. También se utilizan en el tratamiento de los vómitos. El ketotifeno es el único antihistamínico que ha mostrado eficacia en el tratamiento profiláctico del asma bronquial, por lo que su uso se reserva para esta indicación. Son mas eficaces si se inicia temprano el tratamiento y menos eficaces si no se utilizan de forma regular.

La elección de un antihistamínico depende principalmente de los efectos indeseables de cada uno de ellos. El mas importante es la somnolencia, sobre todo para las etanolaminas y las fenotiazinas, particularmente frecuente en el anciano, sin embargo en niños pequeños puede producir inquietud. Sus efectos depresores centrales son potenciados por el alcohol y esto los hace especialmente peligrosos cuando el paciente realiza actividades que requieren franco estado de alerta. Otros efectos indeseables son sequedad de la boca y espesamiento de las secreciones bronquiales. Con menor frecuencia pueden producir trastornos gastrointestinales. Los derivados piperacínicos y los fenotiazínicos pueden provocar parkinsonismo, principalmente la cinaricina en tratamiento prolongado. Tienen efecto anticolinérgico, por lo que están contraindicados en caso de glaucoma y de hipertrofia prostática.  


CIPROHEPTADINA CLORHIDRATO

Tableta 4 mg

Indicaciones: supresión del prurito asociado con: edema angioneurótico, urticaria, neurodermatitis, varicelas, dermatitis eczematoide, reacciones medicamentosas, picaduras de insectos, prurito. Cefalea migrañosa.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la ciproheptadina. Glaucoma. Retención urinaria. En pacientes ancianos y debilitados debe evitarse su uso.

Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: B, no se ha demostrado su acción teratógena, no se aconseja su uso en mujeres embarazadas, especialmente durante los 5 primeros meses del embarazo. Niños: como estimulante del apetito en el niño no es recomendable, ya que puede inhibir la secreción de la hormona del crecimiento y producir cuadros psicóticos. Sujetos que conducen vehículos u operan maquinarias peligrosas que requieran extrema vigilancia. El tratamiento con este medicamento no debe hacerse en forma continuada por un tiempo mayor de 6 meses.

Interacciones: Alcohol, antidepresivos tricíclicos antihipertensivos con efectos depresores sobre el SNC, depresores del SNC, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona o de la difenhidramina el uso simultáneo puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC. Amantadina, anticolinégicos, haloperidol, ipatropio, fenotiazinas, procainamida: efectos anticolinérgicos pueden potenciarse. Apomorfina: administración previa del antihistamínico puede disminuir la respuesta emética a la apomorfina en el tratamiento de las intoxicaciones. IMAO, medicamentos ototóxicos como cisplatino, paramomicina, salicilatos y vancomicina, ni con medicamentos fotosensibilizadores: no deberá emplearse.

Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, que a menudo desaparece o disminuye después de unos pocos días de terapia. Ocasionales: puede producirse xerostomía, vértigo, intranquilidad, náuseas y erupción cutánea. La ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso potencializan la acción depresora de la ciproheptadina.

Posología: adultos: oral, 4 mg cada 6 u 8 h. Niños: oral, 0,25 mg/kg/d o (menor que 20 kg, 1 tableta al día) y (mayor que 20 kg, 2 tableta al día). En neonatos prematuros y a término no se recomienda su uso.

Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.

CLORFENAMINA MALEATO

Tableta 2 mg

Indicaciones: tratamiento sintomático de la conjuntivitis alérgica, rinitis alérgica y vasomotora, manifestaciones alérgicas cutáneas no complicadas, urticarias leves y angioedema. Afecciones cutáneas como eccema alérgico, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, picaduras de insectos, dermografismo y reacciones medicamentosas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la clorfenamina.

Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: B, no se ha realizado estudios que demuestren problemas. Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Niños: en neonatos y prematuros pueden producir excitación del SNC y convulsiones, reacciones paradójicas con hiperexcitabilidad. Adulto mayor: mas sensible a los efectos adversos. Insuficiencia renal: no requiere ajuste de dosificación. Glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga, presión intraocular aumentada o con hipertiroidismo.

Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, sequedad de las secreciones bronquiales. Ocasionales o raras: depresión del SNC, vértigo, mareo, lasitud, incoordinación, cefalea, trastorno psicomotor y efectos antimuscarnícos como, sequedad bucal, visión borrosa, retención urinaria, constipación, náuseas, vómitos, diarrea, erupción cutánea y reacciones de hipersensibilidad.

Interacciones: IMAO: prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos, pudiendo producir hipotensión grave. Antihipertensivo: no usar con antihipertensivos o antidepresivos que contengan un IMAO. Depresores del SNC: incrementa los efectos depresores del SNC. Anticolinérgicos: efectos aditivos.

Posología: dosis: adultos y niños mayores de 12 años: 2 mg c/6 a 8 h. Niños: de 1 a 2 años 1 mg c/12 h. De 2 a 5 años 1 mg c/4 a 6 h (máximas 6 mg/d). De 6 a 12 años 2 mg c/4 a 6 h (máximas 12 mg/d).

Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.

Información básica para el paciente: no ingerir bebidas alcohólicas.

DIFENHIDRAMINA CLORHIDRATO

Tableta 25 mg

Ampolleta 20 mg/2mL

Jarabe antihistamínico 12,5 mg/5 mL

Jarabe compuesto: difenhidramina 12,5/cloruro de amonio 137 mg/citrato de sodio 57 mg/mentol 0,5 mg

Indicaciones: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica y la dermatitis por contacto. Prurito, urticaria, angioedema, reacciones alérgicas por transfusión, reacciones anafilácticas y anafilactoides. Parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. Náuseas o vómitos, sedación, insomnio. Anestesia local en odontología .

Jarabe expectorante: además está indicado como antitusivo.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la difenhidramina o alguno de sus componentes.

Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: B. Lactancia: se excretan pequeñas cantidades, de ahí que no se recomienda su utilización en mujeres lactantes debido al riesgo de efectos adversos que se produzcan en el niño, como excitación o irritabilidad no habituales. Niños: no se recomienda su uso en recién nacidos ni en niños prematuros. El riesgo puede ser mayor en este grupo de edad que en otros grupos, debido a que presentan una mayor sensibilidad a los efectos secundarios anticolinégicos, como excitación del SNC y una mayor tendencia a las convulsiones. En niños mayores, bajo tratamiento, puede producirse hiperexcitabilidad. Adulto mayor: en pacientes con edad avanzada pueden aparecer mareos, sedación, confusión, hipotensión, hiperexcitabilidad, sequedad de la boca y retención urinaria. Se debe tener en cuenta la relación riesgo-beneficio en: asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto. Puede dificultar el diagnóstico de la apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Sensibilidad cruzada y/o problemas asociados: los pacientes que no toleran un antihistamínico pueden también no tolerar otros antihistamínicos. No deberá conducirse vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes. Puede enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosis de otros medicamentos.

Reacciones adversas: se debe tener en cuenta el espesamiento de las secreciones bronquiales que dificultan la expectoración. Frecuentes: somnolencia, cambios en la visión, confusión, mareo, sequedad de la boca, nariz o garganta, pesadillas, excitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad no habituales, erupción cutánea e insomnio. Raras: reacciones de hipersensibilidad (broncospasmo, angioedema, anafilaxia), leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia.

Interacciones: véase ciproheptadina.

Posología: adultos: oral: 25-50 mg, cada 6-8 h.

Antidisquinético: parkinsonismo idiopático y posencefálico: de 50 a 150 mg al día, inicialmente 25 mg c/8 h , aumentando después la dosis hasta 50 mg c/6 h .

Antiemético o antivertiginoso: de 25 a 50 mg c/6 h, según las necesidades.

Sedante-hipnótico: 50 mg de 20 a 30 min antes de acostarse. Los pacientes con edad avanzada pueden ser mas sensibles a los efectos de las dosis para adultos. Dosis usual límite para adultos: hasta 300 mg diarios.

Niños: oral o i.m.: 5 mg/kg/d dividido cada 6-8 h.

Antiemético o antivertiginoso: 1 a 1,5 mg/kg de peso corporal cada 4 a 6 h, según las necesidades, no exceder los 300 mg al día.

Adultos: antihistamínico o antidisquinético, i.m. o i.v. de 10 a 20 mg.

Antiemético o antivertiginoso: i.m. o i.v. inicialmente 10 mg, puede incrementarse hasta una cantidad de 20 a 50 mg a intervalos de 2 a 3 h.

Anestésico local: por inyección dental, 2 mg de una solución al 1 %. Preparación usual límite para adultos: hasta 100 mg por dosis o 400 mg diarios. Niños: antihistamínico o antidisquinético: i.m. 1,25 mg/kg de peso corporal o 37,5 mg/m2 s.c., 4 veces al día, sin sobrepasar los 300 mg diarios.

Antiemético o antivertiginoso: i.m. de 1 a 1,5 mg/kg de peso corporal cada 6 h, sin sobrepasar los 300 mg al día. Neonatos prematuros y a términos: no se recomienda su uso.

Jarabe compuesto: adultos: 1-2 cucharaditas cada 2-3 h. Niños: ½ -1 cucharadita cada 3 h.

Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales y de sostén.

MECLIZINA CLORHIDRATO

Tableta 25 mg

Indicaciones: náuseas, vómitos y vértigo asociados con enfermedades del movimiento (laberintitis y enfermedad de Meniere).

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la meclizina.

Precauciones: embarazo y lactancia: deben valorarse los posibles riesgos de su empleo en contra de sus beneficios potenciales. Categoría de riesgo: B. Niños: como todos los antihistamínicos, la meclizina puede causar hiperexcitabilidad en niños; se recomienda usar con precaución en niños menores de 12 años. Existe alguna evidencia de que en la disfunción hepática (cirrosis) puede incrementarse el nivel plasmático de meclizina, sin embargo, se requieren mas estudios para establecer los efectos de la enfermedad hepática en el metabolismo del fármaco. Produce somnolencia, lo cual afecta la capacidad del paciente para realizar actividades peligrosas como operar maquinaria o conducir un automóvil. Debe ser usada con precaución en pacientes con asma, glaucoma o agrandamiento de la próstata.

Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, sedación (menor incidencia de sedación que la difenhidramina y dimenhidrinato) y sequedad de la boca. Ocasionales: fatiga, cefalea y vértigo. En pacientes con enfermedad hepática alcohólica puede producir síntomas extrapiramidales (tortícolis, gestos, contorsiones de las extremidades superiores) en dosis terapéuticas de 25 mg. Raras: visión borrosa, náuseas, vómitos.

Interacciones: véase ciproheptadina

Posología: adultos: vértigo 25 a 100 mg/d por vía oral dividida cada 8 h. Para el tratamiento de náuseas y vómitos provocados por el embarazo, la dosis recomendada es de 25 a 50 mg/d. Para tratamiento de malestares debidos a radiación se recomienda administrar 25 a 100 mg/d en dosis divididas.

Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.

Otra información relevante: ejerce su efecto antiemético aproximadamente una hora después de la administración oral. Su acción se inicia mas lenta que otros antihistamínicos usados para enfermedades del movimiento.

DEXAMETASONA, HIDROCORTISONA Y PREDNISONA

( véase sección 18.1. Hormonas adrenales y sustitutos sintéticos)

EPINEFRINA (véase sección 12.7.)

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